• آ
  • ا
  • ب
  • پ
  • ت
  • چ
  • ر
  • ز
  • ژ
  • د
  • ط
  • ف
  • ق
  • گ
  • ک
  • م
  • هـ
  • ع
  • ل
  • غ

اطلاعات دارویی : لینزولید Linezolid | کافه پزشکی

 داروهای ضد باکتری
       

موارد مصرف لینزولید

 موارد مصرف: 
– درمان عفونت های ناشی از انتروکوکوس فاسیوم مقاوم به وانکومایسین – VRE- 
– درمان پنومونی بیمارستانی ناشی از استافیلوکوکوس اورئوس – شامل MRSA- یا استرپتوکوکوس پنومونیه – شامل گونه های مقاوم به رژیم چند دارویی – MDRSP –
عفونت های پوست ساده و پیچیده – شامل عفونت پای دیابتی بدون استئومیلیت همزمان – 
– پنومونی اکتسابی از جامعه ناشی از ارگانیسم های گرم مثبت حساس به دارو 

مکانیسم اثر لینزولید

– با اتصال به RNA ریبوزومی ۲۳S از ساب یونیت ۵۰S باکتریایی مانع از ساخت پروتئین باکتری می شود. در نتیجه تشکیل کمپلکس آغازگر ۷۰S که برای روند ترجمه مورد نیاز است مهار می شود. لینزولید یک باکتریواستاتیک علیه انتروکوک ها و استافیلوکوک ها و باکتریوسید علیه اکثر گونه های استرپتوکوک می باشد.
 

فارماکوکینتیک لینزولید

– جذب: سریع و وسیع 
– توزیع: بزرگسالان Vdss=40-50 L 
– اتصال به پروتئین: بزرگسالان ۳۱% 
– متابولیسم: کبدی از طریق اکسیداسیون حلقه مورفولینی که دو متابولیت غیر فعال ( آمینو اتوکسی استیک اسید و هیدروکسی اتیل گلایسین ) تولید می شود. به میزان کمی نیز از طریق سیتوکروم P450 متابولیزه می شود. 
– زیست دست یابی: خوراکی حدود ۱۰۰% 
– نیمه عمر: کودکان بیش از ۱ هفته تا ۱۱ سال ( ۳-۵/۱ ساعت )، بزرگسالان (۵-۴ ساعت) 
– زمان رسیدن به پیک: بزرگسالان ( خوراکی ۲-۱ ساعت ) 
– دفع: ادرار ( حدود ۳۰% دوز کل بصورت داروی تغییر نیافته و حدود ۵% متابولیت ها )، مدفوع ( حدود ۹% دوز کلی بصورت متابولیت ها ) 
– کلیرانس غیر کلیوی: بزرگسالان حدود ۶۵%
 

منع مصرف لینزولید

حساسیت شدید به لینزولید یا سایر ترکیبات فرمولاسیون 
– مصرف همزمان یا فاصله کمتر از ۲ هفته ای از مهار کننده های MAO 
– بیماران با فشار خون کنترل نشده، فئوکروموسیتوما، تیروتوکسیکوز 
– مصرف کننده های سمپاتومیمتیک ها ( مثل سودوافدرین )، داروهای منقبض کننده عروقی ( مثل اپی نفرین، نوراپی نفرین ) و داروهای دوپامینرژیک ( مثل دوپامین، دوبوتامین ) مگر در صورتی که از نظر فشار خون به دقت کنترل شوند. 
– بیماران مبتلا به سندروم کارسینوئید و یا مصرف کننده های SSRIs، ضد افسردگی های سه حلقه ای، آگونیست های گیرنده سروتونینی ۵-HT1B,1D، مپریدین یا بوسپیرون. مگر در صورتی که از نظر علائم سندروم سروتونین به دقت کنترل شوند.
 

عوارض جانبی لینزولید

– سیستم عصبی مرکزی: سردرد 
– گوارشی: اسهال 
– بیخوابی، گیجی، تب، راش، تهوع، افزایش لیپاز، استفراغ، یبوست، تغییر حس چشایی، مونیلیاز واژینال، ترومبوسیتوپنی، کاهش هموگولوبین، لوکوپنی، افزایش ALT و AST، افزایش آلکالین فسفاتاز، افزایش BUN
 

تداخلات دارویی لینزولید

آمینوگلیکوزیدها: فارماکوکینتیک جنتامایسین و لینزولید در صورت مصرف همزمان تغییری نمی یابد. مصرف همزمان با جنتامایسین یا اسپکتینومایسین در محیط برون تن اثرات ضد باکتری را افزایش داده یا بی اثر بوده است. 
– آمپی سیلین: در محیط برون تن اثرات ضد باکتری را افزایش داده یا بی اثر بوده است. 
– آزترئونام: فارماکوکینتیک آزترئونام و لینزولید در صورت مصرف همزمان تغییری نمی یابد. در محیط برون تن اثرات ضد باکتری را افزایش داده یا بی اثر بوده است. 
– ایمی پنم: در محیط برون تن اثرات ضد باکتری را افزایش داده یا بی اثر بوده است. 
– مهار کننده های MAO: تداخل مهم فارماکولوژیکی دارند. از مصرف همزمان یا با فاصله حداقل دو هفته خودداری شود. 
– ریفامپین: غلظت پیک پلاسمایی و AUC لینزولید را کاهش می دهد. 
– داروهای سروتونرژیک: تداخل مهم فارماکولوژیکی داشته و باعث افزایش خطر سندروم سروتونین می شوند. 
– داروهای سمپاتومیمتیک: اثرات تنگ کنندگی عروق با داروهای سمپاتومیمتیک، تنگ کننده های عروق یا داروهای دوپامینرژیک افزایش می یابد. 
– وانکومایسین: در محیط برون تن اثرات ضد باکتری را افزایش داده یا بی اثر بوده است. 
 تداخل الکل/غذا/گیاه: 
– الکل می تواند اثر سرکوب مغزی را تشدید کرده و منبع بالقوه ای از تیرامین را فراهم آورد. از مصرف همزمان الکل خودداری شود.
– مصرف همزمان غذاهای حاوی تیرامین می تواند منجر به افزایش شدید و ناگهانی فشار خون شود ( بحران فشار خون ). هم چنین تازه بودن مواد غذایی نیز اهمیت خاصی دارد. 
– مصرف مقادیر زیاد مکمل های حاوی کافئین، تیروزین، تریپتوفان یا فنیل آلانین می تواند خطر بروز عوارض جانبی را تشدید کند ( واکنش های افزایش فشار خون و سندروم سروتونین ).
 

هشدار ها لینزولید

– سرکوب مغز استخوان می تواند رخ دهد و ممکن است به طول مدت درمان (عمدتا بیش از دو هفته) بستگی داشته باشد. در بیماران مصرف کننده داروهای سرکوب کننده مغز استخوان و عفونت مزمن ( درمان آنتی بیوتیکی همزمان یا اخیر ) با احتیاط مصرف شود. 
– اسیدوز لاکتیک می تواند ایجاد شود. لینزولید دارای خواص مهار کنندگی ضعیف MAO بوده و عوارضی مشابه آنها دارد. 
– در بیماران با فشار خون کنترل نشده، فئوکروموسیتوما، ستدروم کارسینوئید یا هایپرتیروئیدی درمان نشده با احتیاط مصرف شود.
– مصرف غیر ضروری منجر به ایجاد مقاومت به لینزولید می شود. 
– نوروپاتی محیطی و چشمی ( همراه با از دست دادن بینایی ) گزارش شده و عمدتا با درمان های بیش از ۲۸ روز دیده شده است. 
– صرع ممکن است رخ دهد. 
– استفاده طولانی مدت منجر به عفونت قارچی یا باکتریایی شامل CDAD (اسهال ناشی از کلستریدیوم دیفیسیل) و کولیت سودوممبران می گردد. 
– به علت غلظت های متناقض در CSF، تجویز تجربی در عفونت های CNS کودکان پیشنهاد نمی شود. 
– لینزولید نباید بصورت درمان تجربی برای عفونت خونی ناشی از کاتتر (CRBSI) استفاده شود. 
– سوسپانسیون های خوراکی حاوی فنیل آلانین می باشد. 
– خواهشمندم از کپی غیر مجاز محتوای دارویاب خودداری فرمایئد
 

توصیه های دارویی لینزولید

– بدون توجه به غذا می توان مصرف نمود. از مصرف غذاها و نوشیدنی های حاوی تیرامین خودداری شود مانند پنیر کهنه، گوشت خشک یا نمک سود کرده، نخود و لوبیا سبز و سس سویا 
انفوزیون وریدی را طی ۱۲۰-۳۰ دقیقه انجام دهید. با داروهای دیگر مخلوط و یا پشت سرم انفوزیون نکنید. در محلول انفوزیون بعد از طی مدتی ممکن است رنگ زردی ایجاد شود که تاثیری بر قدرت دارو ندارد. سوسپانسیون خوراکی را قبل از مصرف به آرامی بالا و پایین کنید و از تکان دادن آن خودداری کنید
 

مصرف در بارداری 

C :
Use with caution if benefits outweigh risks. Animal studies show risk and human studies not available or neither animal nor human studies done.
Lactation: Unknown; use caution
 

اشکال دارویی 

 
 
 
 
منبع : وبسایت دارویاب

نظر دهید

آدرس ایمیل شما منتشر نخواهد شد

شانزده − 4 =

logo-samandehi