Press "Enter" to skip to content

اطلاعات دارویی : ریفابوتین Rifabutin | کافه پزشکی

 داروهای ضد باکتری
     

موارد مصرف

موارد مصرف: 
– پیشگیری از کمپلکس مایکوباکتریوم آویوم ( MAC ) منتشر در بیماران مبتلا به عفونت پیشرفته HIV 
موارد مصرف Unlabaled : 
– در رژیم چند دارویی MAC استفاده می شود. 
– جایگزین ریفامپین در پیشگیری از سل نهفته 
– در رژیم چند دارویی سل فعال استفاده می شود.
کافه پزشکی توصیه می کند :  سل ( Tuberculosis) ؛ علائم و درمان آن | کافه پزشکی

مکانیسم اثر 

– RNA پلیمراز وابسته به DNA را در زیر واحد بتا مهار کرده و شروع زنجیره مهار می شود.
 

فارماکوکینتیک

– جذب: ۵۳ % 
– توزیع: Vd=9.32 L/kg ، به بافت های بدن شامل ریه ها، کبد، طحال، چشم و کلیه ها منتشر می شود. 
– اتصال به پروتئین: ۸۵ % 
– متابولیسم: به پنج متابولیت تبدیل می شود که عمدتا ۲۵-O-دس اتیل ریفابوتین ( فعالیت ضد میکروب آن با داروی اصلی برابر است، زیست دستیابی آن ۱۰ % داروی اصلی است ) و ۳۱-هیدروکسی ریفابوتین (AUC سرمی آن ۷ % داروی اصلی است ) می باشند. 
– زیست دست یابی: مطلق HIV ( 20 % ) 
– نیمه عمر: نهایی ( ۴۵ ساعت، محدوده: ۶۹-۱۶ ساعت ) 
– زمان رسیدن به پیک سرمی: ۴-۲ ساعت 
– دفع: ادرار ( ۵۳ % بصورت متابولیت ها )، مدفوع ( ۳۰ % )
 

منع مصرف 

– حساسیت شدید به ریفابوتین یا سایر ریفامایسین ها یا سایر ترکیبات فرمولاسیون
 

عوارض جانبی 

– پوستی: راش 
– ادراری تناسلی: تغییر رنگ ادرار 
– خونی: نوتروپنی، لوکوپنی، ترومبوسیتوپنی 
– سیستم عصبی مرکزی: سردرد، تب 
– گوارشی: تهوع، درد شکمی، سوء هاضمه، آروغ زدن، تغییر حس چشایی، استفراغ، نفخ 
– کبدی: افزایش AST و ALT 
– عصبی عضلانی و اسکلتی: درد عضلات
 

تداخلات دارویی 

– القا کننده CYP3A است و کمتر از ریفامپین آنزیم های کبدی را القا می کند. 

– ضد قارچ های آزول: فلوکونازول باعث افزایش غلظت و AUC ریفابوتین می شود ولی روی فارماکوکینتیک فلوکونازول اثری ندارد. افزایش بروز التهاب عنبیه با دوزهای بالای ریفابوتین دیده شده است. هم چنین باعث کاهش غلظت و AUC ایتراکونازول شده و احتمالا اثرات آن را کاهش می دهد. در مورد پوساکونازول غلظت آن کاهش یافته و غلظت ریفابوتین افزایش می یابد و احتمالا عوارض مربوط به ریفابوتین افزایش می یابد. 

Atazanavir- 
باعث افزایش غلظت و زیست دستیابی ریفابوتین و متابولیت آن می شود. 

– کوتریموکسازول: 
باعث کاهش زیست دستیابی کوتریموکسازول می شود ولی تغییری بر فارماکوکینتیک ریفابوتین ایجاد نمی کند. 

– داپسون: 
باعث کاهش زیست دستیابی داپسون می شود. 

Darunavir – 
باعث افزایش غلظت ریفابوتین و کاهش غلظت داروناویر می شود. 

Delavirdine 
: زیست دستیابی وغلظت Delavirdine کاهش یافته و زیست دستیابی وغلظت ریفابوتین افزایش می یابد. 

Efavirenz : 
غلظت کاهش یافته ولی بر روی زیست دستیابی افاویرنز تاثیری ندارد. 

ارلوتینیب: 
زیست دستیابی ارلوتینیب کاهش می یابد. 

استروژن ها و پروژستین ها: 
غلظت استروژن یا پروژستین کاهش یافته و اثرات ضد بارداری آن کاهش می یابد. 

Fosamprenavir 
: AUC این دارو کاهش یافته و غلظت و AUC ریفابوتین افزایش می یابد. 

Indinavir 
: AUC ریفابوتین افزایش و AUC این دارو کاهش می یابد. 

Lopinavir : 
غلظت ریفابوتین و متابولیت آن افزایش می یابد. 

ماکرولیدها: 
AUC کلاریترومایسین کاهش و AUC ریفابوتین افزایش می یابد. افزایش بروز التهاب عنبیه با دوزهای بالای ریفابوتین دیده شده است. 

Maraviroc: 
متابولیسم این دارو االقا می شود. 

Nelfinavir 
: AUC وغلظت Nelfinavir کاهش یافته و AUC وغلظت ریفابـوتین افزایش می یابد. 

Nevirapine: 
غلظت Nevirapine کاهش یافته و غلظت ریفابـوتین افزایش می یابد. 

Raltegravir: 
غلظت Raltegravir کاهش می یابد. 

Ritonavir: 
غلظت ریفابـوتین افزایش یافته و بروز التهاب عنبیه دیده شده است. 

Saquinavir 
: AUC Saquinavir کاهش می یابد. 

Tipranavir: 
غلظت ریفابـوتین افزایش یافته ولی تاثیری بر غلظت Tipranavir ندارد. 

Zidovudine 
: AUC وغلظت Zidovudine کاهش یافته ولی بر فارماکوکینتیک ریفابوتین تاثیری ندارد. 

 تداخل الکل/غذا/گیاه: 
– غذاهای پرچرب سرعت جذب را کاهش داده ولی روی میزان جذب اثری ندارند.

 

هشدار ها ریفابوتین

– ریفابوتین نبایستی برای پیشگیری از MAC در بیماران با سل فعال استفاده شود زیرا باعث رشد بیماری شده و به ریفابوتین و ریفامپین مقاومت ایجاد می گردد. 
– بطور نادر می تواند نوتروپنی و یا ترومبوسیتوپنی ایجاد کند. 
– در اختلال شدید کلیوی (Clcr˂۳۰ ml/minute) بایستی کاهش دوز انجام شود. 
– استفاده طولانی مدت می تواند عفونت قارچی یا باکتریایی شامل CDAD و کولیت سودوممبران ایجاد کند. 
– می تواند رنگ ادرار، مدفوع، بزاق، عرق، اشک و پوست را به رنگ قهوه ای-نارنجی تغییر دهد. 
– به دلیل ایجاد لکه های موقت در حین درمان، بایستی لنز تماسی خارج گردد.
 

توصیه های دارویی

– می تواند جهت کاهش تهوع و استفراغ با غذا مصرف شود.
 

دارو های هم گروه 

Aminosalicylic Acid
Capreomycin Sulfate
Cycloserine
Ethambutol
Ethionamide
Rifampin+Isoniazid+Ethambutol
Rifampin+Isoniazid+Pyrazinamide+Ethambutol
Rifampin+Isoniazid+Pyrazinamide
Isoniazid-PR
Isoniazid+Rifampin
Isoniazid
Pyrazinamide
Rifampin
Rifapentine
 

مصرف در بارداری

B :
May be acceptable. Either animal studies show no risk but human studies not available or animal studies showed minor risks and human studies done and showed no risk.
ATS, CDC, and IDSA state that data are insufficient to recommend use of rifabutin in pregnant women. Lactation Not known whether rifabutin is distributed into milk.Discontinue nursing or the drug
 

اشکال دارویی 

 
 
منبع : وبسایت دارویاب

پاسخ دهید

نشانی ایمیل شما منتشر نخواهد شد. بخش‌های موردنیاز علامت‌گذاری شده‌اند *

15 − 11 =

منــــوها