• آ
  • ا
  • ب
  • پ
  • ت
  • ج
  • چ
  • ر
  • ز
  • ژ
  • د
  • ط
  • ف
  • ق
  • گ
  • ک
  • ع
  • غ
  • م
  • هـ

اطلاعات دارویی : تلیترومایسین Telithromycin | کافه پزشکی

 داروهای ضد باکتری
       

موارد مصرف تلیترومایسین

– درمان حالات خفیف تا متوسط پنومونی کسب شده از جامعه ناشی از گونه های استرپتوکوکوس پنومونیه ( شامل موارد مقاوم به رژیم چند دارویی )، هموفیلوس آنفلوانزا، کلامیدوفیلیا پنومونیه، موراکسلا کاتارالیس و مایکوپلاسما پنومونیه
 

مکانیسم اثر تلیترومایسین

– از طریق اتصال به دو محل روی واحد ۵۰S ریبوزوم، مانع از ساخت پروتئین باکتری می شود. هم چنین باعث تغییر در ترشح IL-1alpha و TNF-alpha می شود، اهمیت بالینی این اثر تنظیم کنندگی ایمنی بررسی نشده است.
 

فارماکوکینتیک تلیترومایسین

– جذب: سریع 
– توزیع: ۲٫۹ L/kg 
– اتصال به پروتئین: ۷۰-۶۰ % عمدتا به آلبومین 
– متابولیسم: کبدی، از طریق CYP3A4 (50 %) و مسیرهای غیر سیتوکرومی 
– زیست دست یابی: ۵۷ % ( عبور اول کبدی زیادی دارد ) 
– نیمه عمر: ۱۰ ساعت 
– زمان رسیدن به پیک پلاسمایی: ۱ ساعت 
– دفع: ادرار ( ۱۳ % بصورت داروی تغییر نیافته و باقیمانده بصورت متابولیت ها )
 

منع مصرف تلیترومایسین

– ازدیاد حساسیت به تلیترومایسین، ماکرولیدها یا سایر ترکیبات فرمولاسیون 
– میاستنی گراو 
– سابقه هپاتیت و یا زردی ناشی از تلیترومایسین یا ماکرولیدها 
– مصرف همزمان سیزاپراید یا پیموزاید
 

عوارض جانبی تلیترومایسین

– گوارشی: اسهال، تهوع و استفراغ، مدفوع شل، اختلال حس چشایی، درد شکمی، بی اشتهایی، یبوست، سوء هاضمه، نفخ، گاستریت 
– سیستم عصبی مرکزی: سردرد، گیجی، خستگی، بی خوابی، خواب آلودگی، ورتیگو 
– پوستی: راش 
– ادراری تناسلی: کاندیدیای واژن، واژینیت 
– خونی: افزایش پلاکت 
– کبدی: افزایش ترانس آمینازها 
– چشمی: تاری دید، تاخیر در تطابق، دوبینی 
– متفرقه: کاندیدیازیس، افزایش تعریق
 

تداخلات دارویی تلیترومایسین

– توسط CYP3A4 متابولیزه شده و آن را القا می کند. القا کننده ها و مهار کننده های این ایزوآنزیم باعث تغییر در فارماکوکینتیک تلیترومایسین می شوند. 
– به علت طولانی کردن فاصله QTc با داروهای ضد آریتمی کلاس Ia و III تداخل دارد. 
– داروهای بلوک کننده بتا آدرنرژیک: باعث افزایش غلظت و AUC متوپرولول و کاهش غلظت و AUC سوتالول می شود. تغییری در غلظت و AUC تلیترومایسین دیده نشده است. 
– داروهای ضد انعقاد: باعث افزایش اثرات ضد انعقادها می شود. 
– ضد صرع ها: غلظت داروهای ضد صرع افزایش و تلیترومایسین کاهش می یابد. 
– ضد قارچ های آزول: باعث افزایش غلظت و AUC تلیترومایسین می شود. 
– ضد مایکوباکتری ها: ریفامپین باعث کاهش غلظت و AUC تلیترومایسین می شود. 
– بنزودیازپین ها: باعث افزایش غلظت و AUC میدازولام شده و سایر بنزودیازپین های که توسط CYP3A4 متابولیزه شده و اثر عبور اول کبدی زیادی دارند، با تلیترومایسین تداخل دارند. 
– سیزاپراید: باعث افزایش غلظت سیزاپراید و افزایش فاصله QTc می شود. 
– دیگوگسین: باعث افزایش غلظت دیگوگسین می شود ولی شواهدی مبنی بر تغییر در پارامترهای ECG و سمیت وجود ندارد. 
– آلکالوئیدهای ارگو: ایجاد وازواسپاسم، بی حسی و مسمومیت حاد ارگو می کند. 
– مهار کننده های HMG-CoA ردوکتاز: باعث افزایش غلظت و افزایش خطر میوپاتی می شود ( آتورواستاتین، لوواستاتین، سیمواستاتین ) 
– قرص های ضد بارداری: باعث افزایش AUC لوونورژسترول شده و تاثیری بر اتینیل استرادیول ندارد. 
– سرکوب کننده های ایمنی: باعث افزایش غلظت سیکلوسپورین، سیرولیموس و تاکرولیموس می شود. 
– پیموزاید: باعث افزایش غلظت پیموزاید می شود. 
– رپاگلینید: باعث افزایش غلظت و AUC رپاگلینید شده و خطر افت قند خون افزایش می یابد. 
– تئوفیلین: باعث افزایش AUC تئوفیلین و افزایش عوارض گوارشی آن ( تهوع و استفراغ ) بخصوص در زنان می شود. 
 
تداخل الکل/غذا/گیاه: 
– گیاه علف چای می تواند سطح و اثرات تلیترومایسین را کاهش دهد.
 

هشدار ها تلیترومایسین

– نارسایی حاد کبدی و آسیب شدید کبدی شامل هپاتیت و نکروز کبدی ( که گاها منجر به مرگ می شود ) گزارش شده است، حتی در برخی از افراد با کمترین دوز این عوارض دیده شده است. 
– نارسایی تنفسی تهدید کننده ی حیات و گاها کشنده در بیماران مبتلا به میاستنی گراو دیده شده است. 
– می تواند فاصله QTc را طولانی کرده و منجر به آریتمی های بطنی گردد. در افراد با QTc طولانی به علت مشکلات مادرزادی، سابقه سندروم QTc طولانی، اختلالات کنترل نشده الکترولیت ها ( کاهش سدیم و منیزیم خون )، برادی کاردی بارز (<50 bpm) یا داروهای طولانی کننده QTc ( ضد آریتمی های کلاس Ia و III ) مصرف نشود. 
– در بیماران با سابقه سنکوپ کاردیوژنیک یا آریتمی های بطنی استفاده نشود. 
– می تواند اختلالات شدید بینایی ایجاد کند. 
– می تواند باعث از دست رفتن هوشیاری ( احتمالا به دلیل درگیری عصب واگ ) گردد. 
– در اختلال کلیوی با احتیاط مصرف شده و در موارد شدید (Clcr<30ml/minute) تنظیم دوز نیاز است. 
– کولیت سودوممبران گزارش شده است. 
– ایمنی و اثربخشی در کودکان کمتر از ۱۳ سال اثبات نشده است.
 

توصیه های دارویی تلیترومایسین

– می تواند با یا بدون غذا مصرف شود.
 

مصرف در بارداری

C :
Use with caution if benefits outweigh risks. Animal studies show risk and human studies not available or neither animal nor human studies done.
Lactation: Distributed into milk in rats; may be distributed into human milk. Use with caution
 

اشکال دارویی 

 
 
منبع : وبسایت دارویاب

نظر دهید

آدرس ایمیل شما منتشر نخواهد شد

16 + سیزده =

samandehi