• آ
  • ا
  • ب
  • پ
  • ت
  • ج
  • چ
  • ر
  • ز
  • ژ
  • د
  • ط
  • ف
  • ق
  • گ
  • ک
  • ع
  • غ
  • م
  • هـ

اوپیوئید

سیر تا پیاز درباره داروهای مخدری ؛ نکات، عوارض و طبقه بندی آنها | کافه پزشکی

فارماکودینامیک و فارماکوکینتیک داروهای مخدری چیست که تحمل درد را برای بیماران آسان کرده است؟ آیا مخدر صرفا یک داروی خطرناک است؟ این پست تخصصی شما را با مخدر ها آشنا می کند. پس تا پایان پست مهمان کافه پزشکی باشید

داروهای مخدری

  • موثر ترين درمان برای دردهای متوسط و شديد 
  • ايجاد بی دردی در سطوح مختلف CNS

تعاریف مرتبط با داروهای مخدری

analgesic: ضددرد؛ برطرف كردن درد بدون مختل كردن حس هاس ديگر

opioid: هر نوع تركيب، ماده يا دارويس كه به گيرنده هاي اپيوئيدي متصل مي شودس

opiate: هر دارو يا ماده ای كه از ترياک می گيرند.

opium: ترياک (در تریاک ۲۰ نوع آلكالوئيد وجود دارد)

narcotic: هر نوع تركيب يا دارويی كه خاصيت بالقوه سواستفاده و اعتياد زایی داشته باشد

انواع داروهای مخدری

اندروژن: مخدرهای داخل بدن مانند انكفالين، اندروفين و …

به طور طبيعی داخل بدن به شكل واسطه شيميايی عمل می كنند. همگی يک نوع پپتيدند كه از يک پلی پپتيد اوليه مشتق می شوند و براساس ساختار آناتوميكی و فرمول شيميايی اثر خود را می گذارند.

اگزوژن: مخدرهای خارج بدن  

رسپتور های اوپیوئیدی

مو: بيش ترين خاصيت آنالژزيک را دارد؛ روی سيستم تنفس، قلبی عروقی، گوارش و حتی حافظه دوجانبه اثر می گذارد، سرخوشی و دپرسيون تنفسی و مشکلات ادراری می دهد

كاپا: خاصيت بی دردی نخاعی دارد – روی دستگاه گوارش، بويايی، تنفس و عمل شناختی مغز اثر مي گذارد – ايجاد ديورز، و دیسفوریا می کند، دپرسيون تنفسی نمی دهد

دلتا: در حيوانات اثر خوبی در ايجاد بی دردی دارد.

نكته: اپيوئيدها با اتصال به اين رسپتورها اثر خود را اعمال می كنند و تحريک رسپتورها دست ما نيست و به تنوع ژنتيكی افراد بستگی دارد.

طبقه بندی مخدر ها بر اساس عملی که انجام می دهند

agonist: با اتصال به رسپتورها عمل مشابه واسطه های شيميایی را دارند مثل مورفين

Patial agonist: حداكثر تحريک را ندارند (تحريک نسبی ايجاد می كنند)

antagonistمثل نالوكسان 

agonist-antagonist: مثل بوپره نورفين 

طبقه بندی مخدر ها بر اساس تمایل آنها به اتصال به رسپتور

مخدرهای قوی – متوسط – ضعيف

نكته: ضعيف ترين مخدر كدئين است.

طبقه بندی مخدر ها بر اساس نوع شکل گرفتن

  • طبيعی: از طبيعت مشتق می شود مثل مورفين
  • سنتتيک: به دست بشر ساخته می شود مثل متادون
  • نيمه سنتتيک: یا نیمه صناعی مثل هيدرو مورفين

 مكانيسم عمل داروهای مخدری

با تحريک رسپتور های خود اثر مهار كنندگی دارند.

فارماكوديناميک

بررسی و مطالعه ارتباط بين غلظت يک دارو بر محل اثر كه بدن پاسخ فيزيولوژيک و بيولوژيک می دهد.

NMDA (ان متيل دی آسپارتات)

بعضي از مخدرها مثل متادون با اتصال به این رسپتور باعث مهار آن می شوند (آنتاگونيست آن هستند) و برای درمان دردهای مزمن موثرند.

چند نکته درباره داروهای مخدرها 

مصرف طولانی مدت مخدرها مثل متادون ممكن است اثر بی دردی را کاهش و باعث افزايش درد در مصرف كنندگان شود.

مخدرها هم اثر مركزی و هم محيطی دارند زيرا رسپتورهای آن علاوه بر مغز در همه جاي بدن حتی مفصل زانو وجود دارند.

مفهوم Equianalgesia

بی دردی برابر- بی دردی معادل (آن مقدار بی دردی كه داروهای مختلف با دوزهای یکسان ایجاد می کنند)

۱۰mg مورفين و ۱۰mg متادون اثر بی دردی برابری دارند.

عوارض داروهای مخدری

  • Mood: تغيير خلق
  • Euphoria: سرخوشی، نئشگی
  • Rewarding: احساس رضايت مندی و بزرگ منشی، لذت 
  • Tranquility: آرامبخشی
  • Dysphoria: ناخوشی و بد خلقی
  • Kavergy: احساس تنفر كه نشان می دهد دارو با فرد سازگار نيست  
  • ضدسرفه: با مهار مركز سرفه در بصل النخاع
  • دپرسيون تنفسی
  • حالت تهوع و استفراغ: تمام مخدرها در درجات مختلف باعث تهوع مي شوند. علت به خاطر تحريک Chemoreseptor trigger zone در بصل النخاع و يا تحريک ناحيه ای در گوش است كه فرد در زمان راه رفتن دچار حالت تهوع مي گردد.
  • miosis: تنگي مردمک، مردمک ته سوزنی يا پينگ پنگی كه به خاطر تحریک عصب زوج ۳ است.
  • Tolerance: تحمل؛ مي تواند به صورت ذاتی يا اكتسابی باشد. می تواند در سه نوع فارماكوديناميک، فارماكولوژيک و ترکیبی ايجاد شود.
  • تشنج: بعضی از مخدرها مانند متابوليز پتدين (نوروميپريدين) فعاليت های تشنج مانند ايجاد می كنند بنابراين آنها را نبايد زياد استفاده کرد.
  • Muscular Rigidity: بعضی افراد با مصرف مخدر بدنشان سفت می شود كه ممكن است به خاطر اثر مركزی باشد. 

بنابراين نبايد مخدرها را سريع و با دوز زياد تزريق كرد. اين حالت بيشتر در افراد پير مشاهده می شود که بدنشان طبق فیزیولوژیک طبیعی از قبل دچار سفتی شده است.

نكته: Ceiling effect به معنای سقف اثر دارو است؛ دارو تا يک حد خاصی اثر خود را اعمال می كند ولی اگر از آن حد بالاتر رفت ديگر آن اثر اوليه را نخواهد داشت.

اثرات قلبی – عروقی: نه تنها به دوز دارو بلكه به تن پايه اوليه شخص (ماهيت فرد) بستگی دارد.

بعضي از افراد سمپاتيكی اند (تعريق زیاد و تپش قلب دارند) ولي بعضی ديگر خونسرد و آرام هستند كه مادرزادی است. مخدرها، برادی كاردی وابسته به دوز می دهند (با تحريک اعصاب واگ كه پاراسمپاتيكی است) اما پتدين باعث تاكی كاردی می شود.

بعضي از مخدرها مثل مورفين و پتدين باعث آزادسازی هيستامين می شوند.

مخدرها باعث هايپوتنشن می شوند (با آزاد سازی هیستامین و یا با اثر مستقیم بر روی عضلات صاف عروق)

علت استفاده مورفين در آنژين های قلبي: پيش بار قلبی و قدرت و سرعت انقباضات قلبی را كم می كند.

نكته: پنتازوسين و بوتورفانول ممكنه باعث افزايش فشار شريان ريوی و فشار سيستميک شوند.

مريضی كه در شوک است (مخصوصا شوک هايپوولميک) مخدرها را بايد با احتياط تزريق كرد چون حجم داخل عروقی كم است و ممكن است شوک تشديد يابد.

اثر مخدرها روی سيستم گوارشی: حركات دستگاه گوارش را كند می كند و تخليه معده را به تاخير مي اندازد. با تحريک رسپتور های مو ترشحات معده، روده وصفرا را كم می كند. با اثر روی اسفنگتر اودی باعث تنگی آن و افزايش فشار داخل مجرای صفراوی می شوند.

اثر روی سيستم كليوی: با افزايش فشار اسفنگتر مثانه و كاهش تون عضله باعث احتباس ادراري مي شود.

اثر روی غدد درون ريز: كاهش سطح تمامی هورمون ها – با كاهش انقباضات رحمی زمان زايمان را طولانی می كنند و باعث دپرسيون تنفسی نوزاد مي گردند. (زيرا مخدرها حاوی آلكالوئيد هستند)

اثر روی عروق پوستی (جلدی): حالت فلشينگ كه در آن پوست به صورت برافروخته، قرمز، پر خون و گرگرفته در می آید. دليل آن كاهش مقاومت و گشادی عروق با آزاد شدن هيستامين است.

خارش: عارضه اذيت كننده كه با تزريق اينترتكئال (داخل نخاعي) شديد تر می شود.

تذكر:هروئين سيستم ايمنی را مختل می كند.

Pseado-addiction: اعتياد كاذب كه در بيمارستان ها  وبخش ها شاهد آن هستيم. مثلا بيمار عمل كرده و درد دارد و پرستاران بخاطر اصرار بیمار، با تزريق نابجای دارو باعث اعتياد كاذب بيمار می گردند. اگر كسی آگونيست (مخدر) را دريافت كرد در بخش هم بايد آگونيست دريافت كند.

مخدرها را نبايد يک دفعه قطع كرد زيرا ممكن است باعث بروز عوارضی مانند بی قراری، تحريک پذيری، وابستگی جسمانی، تهوع، درد عضلات، اسهال، بی خوابی، ديورز، افزايش فشارخون و تاكی كاردی شوند؛ بنابراين آنها را بايد آهسته آهسته با كم كردن مقدار مصرفی قطع كرد.

فارماکوکینتیک داروهای مخدری

مطالعه اثر دارو روی بدن كه شامل جذب، انتشار، متابوليسم و دفع می شود.

مخدرها عموما فارماكوديناميک مشابهی دارند ولي فارماكوكنتيكشان متفاوت است.

جذب يک دارو به شكل، اندازه و خاصيت غشای سلول بستگی دارد.

اشکال مصرفی داروهای مخدری

oral: به صورت قرص، محلول، مايع

براي مصارف طولانی مدت – بيشتر مخدر ها از راه دهان خوب جذب مي شوند.

IM: به صورت عضلانی که دردناک است. 

IV: به صورت داخل عروقی که سريع الاثر ترين است اما با طول اثر كوتاه – جذب آن مطمئن تر است. 

Rectal: به صورت مقعدی که جذب آن مانند خوراكی هاست.

SC: به صورت زیر جلدی که در مقايسه با خوراكی ها اثر سريع تری دارد و جذبش متغير است – احتمال نكروز و درد – حجم كمی را می توان داد.

Transnasal: به صورت داخل بینی که جذب آن از طريق حس بويايی است يا به عبارتی آن را استشمام می کنند. بيشتر محلول  در چربی اند و سريعا جذب می شوند.

نكته:بوتورفانول تنها مخدری است كه به صورت اسپری وجود دارد.

Internasal: از طريق بينی که بیشتر به صورت مایع است مانند چكاندن قطره به داخل بينی

Transdermal: از طريق پوست مانند پچ پوستی فنتانيل

نكته: رمي فنتانيل برای تزريق اينتراتكال توصيه نمی شود زیرا دارای تركيب گلايسينی است كه ممكن است فلج حركتی موقت دهد.

منبع : اختصاصی کافه پزشکی


نظر دهید

آدرس ایمیل شما منتشر نخواهد شد

6 + 10 =