• آ
  • ا
  • ب
  • پ
  • ت
  • چ
  • ر
  • ز
  • ژ
  • د
  • ط
  • ف
  • ق
  • گ
  • ک
  • م
  • هـ
  • ع
  • ل
  • غ

بکساروتن

اطلاعات دارویی : بکساروتن Bexarotene | کافه پزشکی

 آنتی نئوپلاستیک
   

موارد مصرف بکساروتن

موارد مصرف: 
– لنفوم پوستی سلول T: در بیمارانی که حداقل یکبار تحت درمان های سیستمیک قرار گرفته و پاسخ مناسبی نداده اند. 
 

مکانیسم اثر بکساروتن

-بطور انتخابی به زیرمجموعه های گیرنده های رتینوئیدی X (RXR) که شامل (RXRα,RXRβ,RXRγ) می شوند اتصال و آن ها را فعال می کند. عملکرد این گیرنده ها به عنوان فاکتورهای نسخه برداری باعث تنظیم ژن ها که کنترل کنننده ی تمایز و تکثیر سلول هستند می شود. 

– مکانیسم دقیق مشخص نشده است اما بکساروتن در همه مراحل بالینی CTCL موثر است.

 

فارماکوکینتیک بکساروتن

-زیست دست یابی: پس از مصرف خوراکی جذب شده و طی ۲ ساعت غلظت پیک پلاسمایی ایجاد می شود. غلظت پیک پلاسمایی و AUC ( پس از دوزهای ۷۵-۳۰۰mg ) بعد از مصرف غذای چرب و محلول گلوکز به ترتیب به میزان ۴۸ و ۳۵ درصد افزایش می یابد. 

-توزیع به بافت ها و مایعات بدن بررسی نشده است. 

-ترشح بکساروتن در شیر مشخص نشده است. 

-اتصال به پروتئین های پلاسما: بیش از ۹۹ درصد 

-متابولیسم: بطور عمده توسط کبد متابولیزه می شود. در محیط برون تن عمدتا از طریق اکسیداسیون CYP3A4 متابولیزه می شود. متابولیت های آن فعال هستند. 

– دفع: بکساروتن و متابولیت های آن عمدتا از طریق ترشح در صفرا و مقادیر کمی در ادرار دفع می شود. 

-نیمه عمر: حدودا ۷ ساعت

 

عوارض جانبی بکساروتن

– اختلال چربی، هایپوتیروئیدی، سردرد، ضعف، راش،لوکوپنی، آنمی، تهوع، عفونت، ادم محیطی، درد شکمی، خشکی پوست
 

تداخلات دارویی بکساروتن

– داروهای ضد دیابت: افزایش بروز افت قند خون 

– ضد قارچ ها، اریترومایسین، جم فیبروزیل: غلظت پلاسمایی بکساروتن را افزایش می دهند. 

– آب گریپ فروت: غلظت پلاسمایی بکساروتن را افزایش می دهد. 

-ضد بارداری های هورمونی: غلظت پلاسمایی ضد بارداری ها را کاهش می دهد. 

-فنوباربیتال، فنی توئین، ریفامپین: غلظت پلاسمایی بکساروتن را کاهش می دهد. 

-تاموکسیفن: غلظت پلاسمایی تاموکسیفن کاهش می یابد. 

-ویتامین آ: سمیت افزایش می یابد.

 

هشدار ها بکساروتن

موارد منع مصرف: 
-بارداری یا شک به آن 
-حساسیت شدید به بکساروتن یا سایر ترکیبات فرمولاسیون 

هشدارها: 
– آسیب به جنین و تراتوژنیسیتی این دارو در حیوانات دیده شده است. لذا حین درمان از بارداری جلوگیری گردد. 

– اختلالات چربی در بیماران بخصوص در هفته ۴-۲ دیده شده و بعد از قطع درمان برگشت پذیر است. 

– پانکراتیت حاد و حتی کشنده می تواند ایجاد کند. بیماران دارای ریسک فاکتور پانکراتیت نباید از این دارو استفاده کنند. 

– احتمالا میزان AST و ALT را بالا می برد که معمولا طی ۱ماه کاهش دوز و یا قطع دارو برگشت پذیر است. 

-احتمالا باعث هایپوتیروئیدی می شود. 

-لوکوپنی ( عمدتا نوتروپنی ) می تواند ایجاد شود که بطور نادر خطرناک است. 

– ایجاد یا بدتر شدن آب مروارید از اثرات دارو است. 

-در افراد حساس به رتینوئیدها با احتیاط مصرف شود. 

-در طی درمان از مواجهه با نور مستقیم خورشید اجتناب شود.

 

توصیه های دارویی بکساروتن

-زنان و مردان تحت درمان بایستی از بروز بارداری جلوگیری کنند. 

-از شیردهی خودداری گردد. 

-همراه با غذا مصرف شود. 

-خطر واکنش های حساسیت به نور وجود دارد. 

– خطر بروز هایپوگلایسمی وجود دارد.

 

دارو های هم گروه بکساروتن

 Vinblastine
 Vincristine
 Vinorelbine
 Interleukin-2
 Alemtuzumab
 Abarelix
 Altretamine
 Anastrozole
 Arsenic
 Asparaginase
 Azacitidine
 Bevacizumab
 Bicalutamide
 Bleomycin Sulfate
 Bortezomib
 Busulfan
 Cabazitaxel
 Capecitabine
 Carboplatin
 Carmustine
 Cetuximab
 Chlorambucil
 Cisplatin
 Cladribine
 Clofarabine
 Cyclophosphamide
 Cytarabine
 Dacarbazine
 Dactinomycin
 Dasatinib
 Daunorubicin
 Decitabine
 Denileukin Diftitox
 Docetaxel
 Doxorubicin
 Epirubicin
 Erlotinib
 Estramustine
 Etoposide
 Everolimus
 Exemestane
 Floxuridine
 Fludarabine
 Fluorouracil
 Flutamide
 Fulvestrant
 Gefitinib
 Gemcitabine
 Gemtuzumab Ozogamicin
 Goserelin
 Histrelin
 Hydroxyurea
 Ibritumomab Tiuxetan
 Idarubicin
 Ifosfamide
 Imatinib
 Irinotecan
 Ixabepilone
 Lapatinib
 Letrozole
 Leuprorelin
 Lomustine
 Megestrol
 Melphalan
 Mercaptopurine
 Methotrexate
 Mitomycin
 Mitotane
 Mitoxantrone
 Nelarabine
 Nilotinib
 Nilutamide
 Oxaliplatin
 Paclitaxel
 Panitumumab
 Pazopanib
 Pemetrexed Disodium
 Pentostatin
 Procarbazine
 Rituximab
 Sorafenib
 Streptozocin
 Sunitinib
 Tamoxifen
 Temozolomide
 Teniposide
 Tioguanine
 Topotecan
 Toremifene
 Tositumomab
 Trastuzumab
 Triptorelin
 Ofatumumab
 Pralatrexate
 Romidepsin
 Vorinostat
 Nitrogen Mustard
 Vandetinib
 Avelumab
 Regorafenib
 Ibrutinib
 Eribulin
 Plerixafor
 

مصرف در بارداری

X :
Do not use in pregnancy. Risks involved outweigh potential benefits. Safer alternatives exist.
Lactation Not known whether bexarotene is distributed into milk.Discontinue nursing or the drug
 

اشکال دارویی 

 
BEXAROTENE GEL TOPICAL 1% 60GRAM
 
منبع : وبسایت دارویاب

نظر دهید

آدرس ایمیل شما منتشر نخواهد شد

14 + 12 =

logo-samandehi